O sono é o momento em que nosso organismo se recupera de todo o desgaste físico e mental sendo fundamental para o correto funcionamento do nosso organismo, e para que possamos realizar nossas atividades diárias. O sono é parte de nosso ritmo biológico, o ritmo circadiano, onde temos a vigília e o sono.
E sabendo de tal importância, imagina a sensação de não dormir ou dormir mal? Você com certeza já passou por isso alguma vez na vida, e não é agradável. E para melhorar a qualidade de vida de pessoas que lidam com problemas relacionados ao sono, é que existem os diversos tratamentos para insônia.
O sono
Figura 1: Criança dormindo
O sono é um estado em que temos redução da consciência, e aumento do limiar de excitabilidade, fazendo com que fiquemos “afastados” do meio, pois há redução de interações.
Porém, é importante atentar-se que o sono não é um estado de inconsciência, estado esse que se observa no coma por exemplo. No sono, devido ao aumento do limiar de excitabilidade, são necessários estímulos maiores para ativação cortical.
O sono segue uma arquitetura, onde há 2 componentes, o sono NREM (Not Rapid Eye Moviment) e o sono REM (Rapid Eye Moviment).
O sono NREM corresponde a maior parte do sono, cerca de 75%, e representa o sono sem movimentos oculares rápidos. É dividido em 3 estágios: N1, N2 e N3. O sono NREM é marcado por um aumento da atividade parassimpática, provocando redução da pressão arterial, bradicardia e redução da frequência respiratória, por exemplo.
Já o sono REM corresponde a uma menor parte, cerca de 25%, e é conhecido também como sono paradoxal, pois a atividade elétrica cerebral se assemelha a atividade de uma pessoa acordada.
Durante o sono REM há movimentos oculares rápidos, e uma intensificação da atividade simpática, como taquicardia, taquipneia, e aumento da pressão arterial. Durante o sono REM, forma-se a memória. É no sono REM que acontecem também os sonhos, e a essencial sensação de descanso.
Você pode estudar um pouco mais sobre o ciclo sono-vigília no artigo “Melatonina e o Ciclo Sono-Vigília“.
Insônia
Figura 2: Insônia
A insônia que consiste na dificuldade para dormir ou para permanecer dormindo, é uma dissonia, e que afeta a qualidade e/ou quantidade do sono, levando a prejuízos no dia seguinte, como indisposição, cansaço e dificuldade de concentração.
Assim, segundo o DSM-V (Diagnostic and Statitical Manual of Mental Disorders), sendo a última edição publicada pela American Psychiatris Association em 2013, podemos citar alguns critérios para o diagnóstico de insônia. Alguns desses critérios são:
- Insatisfação com a quantidade ou qualidade do sono associada a dificuldade para iniciar, dificuldade para manter ou despertar precoce;
- Prejuízo no funcionamento de diversas áreas, seja social, profissional, acadêmico ou comportamental;
- Ocorre pelo menos três vezes por semana, permanecendo por pelo menos três meses;
- não é atribuída a efeitos de substâncias;
- não há outra comorbidade que explique a insônia.
Classificação da insônia
Existe a insônia inicial na qual o indivíduo tem dificuldade em iniciar o sono, a insônia intermediária em que há dificuldade para manter o sono e o indivíduo acorda várias vezes, e a insônia final onde ocorre o despertar precoce.
Tratamento da insônia
A partir do diagnóstico de insônia, o tratamento deve ser realizado.
Inicialmente, deve tentar medidas terapêuticas não farmacológicas, como, por exemplo, a higiene do sono. Mas, quando por algum motivo não há boa resposta (seja por não adesão ao tratamento, ou por não ter o efeito esperado), as medidas farmacológicas tornam-se uma importante opção.
Diversas são as classes medicamentosas que podem ser utilizadas, como veremos a seguir. Temos os benzodiazepínicos e os não benzodiazepínicos.
Uma característica muito importante é que os fármacos para tratamento de insônia não podem interferir com o sono REM.
Benzodiazepínicos para insônia
Os benzodiazepínicos são drogas utilizadas no tratamento da insônia, mundialmente.
A ação deles consiste em aumentar a afinidade do GABA pelo seu sítio. Você já deve saber que o GABA é um neurotransmissor inibitório, e sua maior atividade leva, portanto, à inibição/depressão do sistema nervoso central.
Aumentando a afinidade, o GABA provoca aumento da frequência de abertura dos canais de Cloro. O cloro hiperpolariza as células, e assim se torna mais difícil a ativação cortical pela maior dificuldade em alcançar o limiar de excitabilidade, provocando assim depressão do sistema nervoso central.
Eles possuem um bom efeito terapêutico e baixo risco de toxicidade. Porém, não devem ser utilizados continuamente por mais de 4 semanas, pois podem causar dependência e tolerância.
Em baixas doses, podem ser usados também como ansiolíticos.
Os representantes da classe são: triazolam, midazolam, temazepam, estazolam. Já ouviu falar? Esses fármacos são utilizados em diferentes situações de acordo com o tipo de insônia que o paciente apresenta.
O triazolam e o midazolam são utilizados no tratamento da insônia inicial.
Já o temazepam e estazolam são utilizados para a manutenção do sono (insônia intermediária).
Drogas Z
As drogas Z também são muito utilizadas na atualidade, como o zolpidem, zaleplona, zopiclone e eszopiclone.
Essas drogas, são agonistas mais específicos do que os benzodiazepínicos, atuando como agonista parcial da subunidade alfa-1 do receptor GABA-A. Por serem seletivos, os efeitos colaterais são menores, além de não causarem a dependência e a tolerância.
Sendo assim, esses fármacos podem ser utilizados por um período prolongado.
Essa classe possui fármacos de segunda e terceira geração. O zolpidem, a zaleplona, e o zopiclone são drogas de segunda geração. O eszopiclone é uma droga de terceira geração.
O zolpiden, um hipnótico de segunda geração, é uma das drogas mais utilizadas, e serve para induzir rapidamente o sono, sendo muito utilizado para tratar o paciente com insônia inicial.
A zaleplona, assim como o zolpidem, é utilizada para provocar a rápida indução ao sono, mas não serve para manutenção do sono devido a sua meia vida ultracurta.
Já o zopiclone (2ª geração) e eszopiclone (3ª geração) são utilizados no tratamento de insônia inicial e insônia intermediária (dificuldade em manter o sono).
Melatoninérgicos
Uma vez que a melatonina está intimamente envolvida com o sono, pois inibe o núcleo supraquiasmático (que mantém a vigília), o uso de agonistas dos receptores de melatonina, MT1 e MT2, pode ser uma opção.
São considerados “naturais”.
Exemplos de melatoninérgicos são a agomelatina e o ramelteon. Eles são utilizados para tratar o paciente com insônia inicial.
Almorexant
Esse medicamento, apesar de não disponível no Brasil, é um antagonista dos receptores das orexinas, substâncias essas que ativam o sistema monoaminérgico ativador ascendente que por liberação de monoaminas (noradrenalina, histamina, serotonina e dopamina) realizam a ativação cortical.
O almorexant ao se ligar a esses receptores, impede que ocorra a ativação do sistema monoaminérgico ativador ascendente, e assim facilita a indução do sono.
Outras drogas para insônia
Outras drogas também podem ser utilizadas em determinados quadros de insônia, mas tratar distúrbio do sono não é a função principal das mesmas.
Em baixa dose, medicamentos da classe dos antidepressivos, como a mirtazapina e a trazodona, podem ser utilizados como alternativos para tratamento da insônia.
Essas drogas, além de seu efeito principal, que não será discutido aqui, possuem um efeito “extra” que é o bloqueio de receptores de histamina – H1, levando assim a sedação e sonolência. Porém, o problema é que elas provocam sedação diurna também, o que pode comprometer a rotina do paciente.
Então é isso pessoal! Agora vocês já conhecem as principais classes medicamentosas para o tratamento da insônia. Bons estudos pessoal!
